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金银花>>药理与功效>>
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金银花的化学成分
绿原酸的提取
主要有效成分含量的测定方法
药理作用及临床应用
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| 一、金银花的化学成分 |
金银花除含有绿原酸和异绿原酸外，还含有环烯醚萜甙裂环马钱素、獐牙菜甙、马钱素、马钱酸、新环烯醚萜甙；常春藤皂甙配基、齐墩果酸；川续断皂甙乙；黄褐毛忍冬甙甲、α-常春藤皂甙、无患子皂甙b、灰毡毛忍冬皂甙甲、灰毡毛忍冬皂甙乙、灰毡毛忍冬次皂甙甲、灰毡毛忍冬次皂甙乙等。挥发油主要含芳樟醇、双花醇、香叶醇、β-苯乙醇、苯甲醇、异双花醇、α-松油醇、丁香油酚等30多种成分。
传统经验及近代药理实验和临床应用都证明，金银花对于多种致病菌有较强的抗菌作用和较好的治疗效果。 |
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二、绿原酸的提取 |
金银花的主要抗菌有效成分为绿原酸和异绿原酸。它们是奎宁酸和咖啡酸的酯。中药制剂，制备金银花提取物多采用水提、水提醇沉和稀醇提取。也有用水煎后加石灰乳使绿原酸类成分沉淀，然后加稀酸分解得提取物的方法。提取方法 ：
1.稀醇提取法 生药用10倍量和8倍量70%乙醇提取2次，每次2小时。提取液过滤，减压浓缩，抽干。
2.水提法 生药用10倍和8倍量水煎煮2次，每次2小时，合并提取液，过滤浓缩至干。
3.水提醇沉法 按水提法提取，浓缩至1∶1时，加乙醇至含醇量达75%，静置，过滤，减压浓缩抽干。
4.超滤方法 称取干燥金银花一定量，加入10倍量水沸腾煎煮2次，每次1小时，过滤，挤压药渣，合并药液，离心，量上清液体积。取出1g金银花的药液，以测量原液中绿原酸含量。
将待超滤溶液倒入储液罐，连接超滤器进行超滤。控制一定的压力，至超滤液的体积占原体积的85%左右时，加入相当于原体积15%的水至储液罐中，继续超滤，至超滤液与原体积相同时，取样(为等体积超滤液)待测含量。往储液罐中加入相当于原来体积25%的水，继续超滤，至超滤液相当于加入的水量时，取样(为1.25倍体积超滤液)待测含量。同法继续超滤，得到1.5倍、2倍和3倍体积的超滤液。 |
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| 三、主要有效成分含量的测定方法 |
1.紫外分光光度法 (1)如新鲜植物中含有多元酚氧化酶，则先在100℃加热1小时，或浸在1%亚硫酸氢钠溶液中，然后在石英砂中磨碎，用70%乙醇提取3次(总体积≈10倍样品)，提取液于40℃～50℃减压浓缩至原体积的1/10，再用纸层析分离。吸取此液0.01毫升点在whatman no.1滤纸上，用丁醇-甲醇-水(4∶1∶5)的水相蒸气饱和过夜(20℃)，次日，再用丁醇相下行展开8小时，取出，挥去溶剂后，绿原酸在紫外灯下显暗蓝色荧光，rf值为0.73，如用氨气熏则变为绿黄色，如喷hoffner's试剂(1%亚硝酸钠的1%甲醇溶液)，斑点则变为黄色，如喷1n氢氧化钠溶液则变为红色。绿原酸的定量则不喷亚硝酸钠溶液及氢氧化钠溶液，可从纸上洗脱，用紫外分光光度计定量。
(2)生药0.5克，用70%乙醇在50℃条件提取(5×10毫升)，取提取液0.2毫升点在滤纸上，于暗处用丁醇-醋酸-乙酸丁酯-水(9∶28∶47∶16)层析18小时，在紫外灯下检出绿原酸，用70%乙醇10毫升洗脱，在波长324纳米处测吸收度。
(3)纸层析法，用正丁醇-冰醋酸-水(4∶1∶5)在19℃展开26小时而分开，斑点用等量10%醋酸溶液及1%亚硝酸钠溶液喷雾而显色，绿原酸(黄色)的rf值为0.50。如用氢氧化钠溶液喷雾，绿原酸变为红色。绿原酸的定量是将相应的斑点用异丙醇或甲醇或水洗脱，在波长327纳米测量吸收度。
(4)取生药于60℃烘至恒重，称取1克，置于瓶中，加95%乙醇25毫升在80℃水浴上提取1小时。倾出提取液，再加95%乙醇25毫升，重复提取。合并两次提取液，稀释至一定浓度，在波长324纳米处测吸收度，用下面公式计算生药中绿原酸的含量。
绿原酸含量%=e×稀释倍数k×样品量(毫克)×100×100%
e为吸收度，k为测定常数。用绿原酸纯品测绘标准曲线，按e=kcl的公式(c为标准液浓度，单位为mg/100ml，l为比色杯厚度，1cm)，求得常数k为0.479。用此法分析了从各地药材公司收集的金银花样品中绿原酸的含量。
(5)生药粉1克，用70%甲醇提取24小时(室温、暗处)或水浴80℃提取1小时，取部分提取液加于含有2克聚酰胺粉的小柱，用水、稀甲醇溶液洗脱柱子，绿原酸可用0.02%氢氧化钠的70%甲醇溶液洗脱，再用70%甲醇稀释至一定体积，在波长324纳米测吸收度，与标准品比较而定量。
2.容量法 (1)碘量法 绿原酸易吸附在wofatit l150上，可从混合物中分离，然后用0.1n盐酸溶液或稀硫酸洗脱，用碘量法滴定，如用3n氢氧化钠溶液洗脱则绿原酸被部分地分解成咖啡酸及奎尼酸，但并不影响结果。
(2)非水滴定 绿原酸在乙腈-甲酸(3∶1)混合液中可被醋酸铜氧化成相应的邻醌(o-quinone)，此反应可用于植物样品中酚类化全物的氧化滴定。 |
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四、药理作用及临床应用
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(一)性味与药效 金银花是常用中药。早在3000年前，我们祖先就开始用它防治疾病，《名医别录》把它列为上品。李时珍指出：用它煮汁酿酒，服之，有"轻身长年益寿"之效。金银花有清热解毒作用，主治温病发热，热毒血痢，痈疽疔毒等。
饮片可分生药、炒药、炭药三种。生药味甘微苦，性寒，其清热解毒之功善走上焦和肌表，多用于温病初期，痈疽疔毒；炒药味甘微苦，性寒偏平，其清热解毒之功善走中焦和气分，多用于温病中期；炭药味甘微苦涩，性微寒，其清热解毒之功善走下焦及血分，多用于赤痢、疫毒痢。
1.生药 ①温病初期：常与连翘、薄荷、淡豆豉等同用，具有清热解毒、疏风解表作用，可用于温病初起，发热微恶风寒，口微渴，如银翘散。
②痈疽疔毒：常与蒲公英、紫地丁、野菊花等同用，能增强清热解毒作用，可用于痈疽疔毒，红肿疼痛，如五味消毒饮。
2.炒药 温病中期：常与黄芩、栀子、石膏、竹茹、芦根等同用，具有清热解毒、透邪外出、和胃止呕作用，可用于邪热壅阻，胃气不和，发热烦躁，胸隔痞闷，口渴干呕，舌红苔燥，脉象滑数。
3.炭药 ①赤痢：常与黄连、赤芍、木香、马齿苋等同用，具有清热理肠、化滞和血作用，可用于湿热中阻，损伤肠络脂膜，下痢脓血，血多于脓，腹痛，里急后重。
②疫痢：常与生地黄、赤芍、丹皮、黄连、黄柏、白头翁等同用，具有清热解毒、凉血止痢作用，可用于疫毒侵袭肠胃，与气血搏结，痢下鲜紫脓血，壮热口渴，烦躁不安，甚至神昏谵语。用生药写银花、金银花、二宝花、双花、二花、忍冬花、河南花、山东花；用炒药写炒银花、炒双花、炒忍冬花；用炭药写银花炭、二花炭等。用量：生药10～30g；炒药10～20g；炭药10～15g。
(二)药理作用 几千年传统经验及近代药理实验和临床应用都证明金银花对于多种致病菌有较强的抗菌作用和较好的治疗效果。通过研究得知，金银花化学成分复杂，已鉴别出的就有60多种。文献报道其所含化学成分有绿原酸、异绿原酸、黄酮化合物、芳樟醇、双花醇等。其中绿原酸和异绿原酸为主要有效成分。其中具有生物活性，并已搞清楚结构的化合物主要有：绿原酸、异绿原酸、黄酮类的木犀草素和挥发油类的芳樟醇等。绿原酸具有抗菌抗病毒、止血、抗肝炎等作用。木犀草素具有增加离体蟾蜍心脏的收缩力、降低毛细血管渗透性、抗炎和抗菌、抗病毒及抗肿瘤作用。金银花的挥发性成分，具有防治咽喉肿痛等疾患的作用。
总之，金银花具有多种药效成分，具有抗菌、抗病毒、抑制溃疡、增强免疫功能等作用。
(三)临床应用
1.适用症
(1)风热感冒、温病发热
金银花清热解毒作用颇佳，且有轻宣疏散之效，适用于外感风热、温热病及疮、痈肿等热毒症。治外感风热或温热病初起，发热而微恶风寒者，常与荆芥穗、连翘等配伍，以增强其疏散清热之力，如银翘散。若热入气分，壮热、烦渴、脉洪大者，银花与石膏同用，则泻火解毒作用尤为显著；如热入营血，症见斑疹隐隐、舌绛而干、神烦少寐者，本品与丹皮、生地黄合用，可清营护阴、凉血解毒之效。治疔疮、痈、疖肿，可单用，亦可配合蒲公英、野菊花等，以加强解毒消肿作用，如五味消毒饮。祛感灵胶囊是以民间草药秦岭金银花为原料的单味中药制剂，该制剂的主要药效成分为绿原酸及其同类物质。对治疗风热感冒、温病发热有较好的疗效。中医常用复方银花制剂治外感风热、急性热病，也能治痈肿疮毒，以及用于细菌和病毒感染发病早期。如中药成药银翘散，银翘解毒丸、片、散以及银翘加减煎剂，一般常用于感冒、流感或热病初起，有一定防治效果。忍冬藤合剂预防感冒，可降低发病率一半左右。银黄注射液治疗流感也有效。
(2)热血毒痢、丹毒等 临床证实，金银花有较好的抗感染作用。用金银花注射液肌注或静点，治肺炎、肺结核合并呼吸系统感染、痈疖、丹毒、阑尾炎穿孔、局限性腹膜炎、急性乳腺炎等，退热作用显著；胸痛、咳嗽、呼吸困难、红肿疼痛等症状，也随体温下降较快消失。以金银花为主，辨证治疗痢疾、上呼吸道感染、肺炎、流感、百日咳、腮腺炎、麻疹、水痘、急性喉头炎、急性乳腺炎、急性阑尾炎、急性子宫肌内膜炎等，也有较好疗效，不逊于同类西药，而且无副作用。用金银花浸膏涂搽子宫颈糜烂处，可使红肿消退、出血停止，白带、腰酸等症状显著减轻。用金银花等配制的眼药水治结膜炎、角膜炎、角膜溃疡也有一定疗效，特别是对急性结膜炎奏效更捷。此外，以金银花等药煎水含漱，或用它的粉末喷咽部，还能杀灭病菌，从而起到有病治病、无病防病的作用。纯中药制剂外阴洗剂，是由黄柏、金银花、苦参、白鲜皮、白矾、花椒等中药组成，经水提制成的黄棕色液体，具有清热、解毒、除湿、杀虫、止痒之功效，主要用于淋菌性、霉菌性、滴虫性、老年性阴道炎及瘙痒症。此外，金银花局部用药不失为预防和治疗口腔疾病的有效药物。
金银花具有清热解毒的作用，适用于各种热毒疮疡、斑疹及传染性热病等。热毒若在血分，应配伍凉血药用；挟湿的，应配伍燥湿或利湿药用；疮痈属虚证者，应配伍补养药用；疮痈喉痹诸症，还可与外用药配合使用。
2.常用的金银花处方
(1)外感发热，口渴，或兼见肢体酸痛：金银花，或银花藤30克，水煎，代茶饮用。
(2)咽喉充血 、扁桃体肿大：金银花20克，甘草3克，水煎服，每日1剂。
(3)预防乙脑、流脑：金银花、连翘、大青叶、芦根、甘草各10克，水煎代茶饮，每日1剂，连服3～5天。
(4)急性细菌性痢疾：金银花10克，黄芩10克，黄连3克，水煎服，每日1剂。或取金银花焙枯存性，白痢以红砂糖水，赤痢以白蜜水调服，每次服15克，1日2次。此外银花藤60克水煎服，每日1剂，治菌痢、肠炎亦有良效。
(5)婴幼儿腹泻：将金银花炒至烟尽，研为细末，加水保留灌肠，每日2次。半岁以下，每次用1克，加水10毫升；半岁至1岁用1.5克，加水15毫升；1～2岁用2～3克，加水20～30毫升。
(6)胆道或伤口感染：金银花30克，连翘、黄芩、大青根、野菊花各15克，水煎服，每日1剂。
(7)泌尿系感染、小便频数、尿道疼痛、热涩不利：金银花、天胡荽、金樱子根、白茅根、海金沙藤各15克，水煎服，每日1剂。
(8)疔疮及一切肿毒，无论已溃、未溃，金银花连茎叶60克，水煎服，1日1剂；并以药渣敷患处。或银花藤90克，生甘草6克，水煎服，每日1剂，重者2剂；另将银花藤研烂，用少量酒调敷患处四周。
(9)颌面部化脓炎症：金银花、连翘各15克，玄参、竹叶各10克，水煎服，每日1剂。
(10)急性阑尾炎：金银花90克，当归60克，生地榆30克，麦冬30克，玄参30克，黄芩6克，薏米仁5克，甘草10克，水煎服，每日1剂。
(11)深部脓肿：金银花、野菊花、海金沙、马兰、甘草各10克，大青叶30克，水煎服，每日1剂。
(12)急性乳腺炎：金银花、野菊花、海金沙、马兰、甘草各10克，大青叶30克，水煎服，每日1剂。
(13)子宫预糜烂：金银花、甘草等份，共研细末，睡前，用阴道棉签蘸药粉，塞于子宫颈处，次日晨取出，10次一疗程。
(14)杨梅疮：金银花30克，甘草6克，黑料豆60克，土茯苓12克，水煎服，每日1剂。
(15)荨麻疹：鲜金银花煎服，每次30克，1日3次。
(16)传染性肝炎：银花藤60克，水煎服，每日1剂。15天1疗程，休息1～3天后，根据病情需要，可再服。
(17)风湿性关节炎：银花藤9克，桑枝9克，水煎服。
(18)风热感冒，咽喉肿痛、疮痈：金银花15克，菊花10克，茉莉花3克，用沸水冲泡，代茶饮用，即可防治。平素火大者，常饮此茶有降火功效。
(19)感冒发热，津伤口渴：取金银花30克，薄荷6克，麦冬10克，鲜芦根30克，先煎金银花、芦根、麦冬，沸后煮15分钟再下薄荷，煮2分钟，取汁液，调入冰糖饮用。
(20)声音嘶哑，咽喉疼痛：金银花30克，麦冬10克，甘草5克，泡茶饮。
(21)舌炎：金银花、夏枯草各9克，水煎当茶饮。
(22)鼻窦炎：金银花9克，研为细末，取少许吸入鼻中，1日数次。
3.常用的金银花制剂
(1)银翘解毒丸 功能：辛凉透表，清热解毒。
主治：风热感冒，发热头痛，咽痛，咳嗽，口渴。
处方：银花200克，牛蒡子(炒)120克，连翘200克，桔梗120克，薄荷120克，淡竹叶80克，荆芥穗80克，甘草100克，淡豆豉100克。
制法：银花、桔梗分别粉碎成细粉，过筛；薄荷、荆芥穗提取挥发油，收集蒸馏后的水溶液，药渣与其余5味水煎2次，每次2小时，合并煎液，过滤，滤液与上述水溶液合并，浓缩成稠膏状，加入金银花、桔梗细粉，混匀，干燥，再粉碎成细粉，过筛，喷薄荷、荆芥挥发油，混匀。每100克粉末加炼蜜80～90克，制成浓缩丸，每丸3克重。服法：1次1丸，每日2～3次。温开水或芦根汤送服。
贮藏：密封。
(2)银翘解毒片 功能：辛凉透表，清热解毒。
主治：风热感冒，发热，头痛，咽痛，咳嗽，口干。
处方：金银花200克，连翘200克，薄荷120克，荆芥穗80克，淡豆豉100克，牛蒡子(炒)120克，桔梗120克，淡竹叶80克，甘草100克。
制法：金银花、桔梗分别粉碎成细粉，过筛；薄荷、荆芥穗提取挥发油，收集蒸馏后的水溶液，药渣与连翘、牛蒡子、淡竹叶、甘草加水煎2次，每次2小时，合并煎液，过滤；淡豆豉加水煮沸，于80℃温浸2次，每次2小时，合并浸出液，过滤；将全部药液合并，浓缩成稠膏，加入金银花、桔梗细粉与辅料，混匀，制成颗粒，干燥，放冷，喷薄荷、荆芥穗的挥发油，混匀，压制成1000片。服法：1次4片，每日2～3次。
贮藏：密封。
(3)栀子金花丸 功能：清热泻火，凉血解毒。
主治：肺胃热盛，口舌生疮，牙龈肿痛，暴发火眼，头晕目眩，咽喉肿痛，吐血衄血，烦躁，便秘。
处方：栀子116克，黄连48克，黄芩192克，黄柏60克，大黄116克，金银花40克，知母40克，天花粉60克。
制法：以上药物粉碎成细粉，过筛后混匀。用水泛丸，干燥。服法：1次9克，每日1次。贮藏：密闭，防潮。
禁忌：孕妇慎用。
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